Highly stable and inert complexation of Indium(III) by reinforced cyclam dipicolinate and a bifunctional derivative for bead encoding in mass cytometry
Résumé
H2cb‐te2pa, a cross‐bridged cyclam functionalized by two picolinate arms, was used for the formation of an incredible inert In(III) chelate. For the first time a bifunctional analogue of H2cb‐te2pa was prepared by C‐functionalization to keep its coordination properties intact. However, this strategy leads to the formation of two diastereoisomers, as evidenced and studied by NMR experiments and DFT calculations. Kinetic studies proved nevertheless that both isomers of the complex are equally inert; they were therefore used without distinction for their covalent grafting on polystyrene beads. The so‐called metal‐encoded beads were tested for Imaging Mass Cytometry. The detection of 115In allows the generation of images with high quality, proving the great potential of the bifunctional [In(cb‐te2pa)]+ derivatives for single‐cell analysis by mass cytometry.
H2cb-te2pa, un cyclam renforcé fonctionnalisé par deux bras picolinate, a été utilisé pour la formation d'un chélate d’indium(III) incroyablement inerte. Pour la première fois, un analogue bifonctionnel de H2cb-te2pa a été préparé par C-fonctionnalisation pour conserver ses propriétés de coordination intactes. Cependant, cette stratégie conduit à la formation de deux diastéréoisomères, comme en témoignent les expériences de RMN et les calculs de DFT. Les études cinétiques ont néanmoins prouvé que les deux isomères du complexe étaient également inertes; ils ont donc été utilisés sans distinction pour leur greffage covalent sur des billes de polystyrène. Les billes obtenues ont été testées pour l’imagerie par cytométrie de masse. La détection de l’115In permet de générer des images de haute qualité, prouvant ainsi le potentiel des dérivés bifonctionnels [In (cb-te2pa)]+ pour l'analyse monocellulaire par cytométrie de masse.